川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本内酯

藁本内酯结构中有环外双键可分为顺反两种异构体即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于 Z 型结构为空间优势构象比 E 型更稳定,因而 Z 型藁本内酯在中药材中含量为 E 型的10倍以上^[1]。藁本内酯是不饱和苯酞结构且3位上有活泼的丁烯基,因而稳定性不佳极易发生异构化、氧化、环加成、聚合等结构变化产生其他结构相近的苯酞类化合物。

藁本内酯构型及其转化产物^[6]

(E)-藁本内酯较突出的药理活性主要有抗凝血、抗炎、抗氧化等。

①抗凝血：

实验研究表明，川芎的抗血小板聚集作用与多种药效成分相关，关联性最强的则是（E）-藁本内酯，表现出良好的对脑血管疾病防治作用^[2]。

②抗炎：

(E)-藁本内酯能够阻碍炎症信号的传递，影响下游蛋白的表达，还可以抑制NOD样受体蛋白3(NLRP3)信号通路来缓解骨关节炎^[3]。例如海桐皮方提取膏能够治疗膝骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA)，其关键透皮成分正是(E)-藁本内酯^[4]。

③抗氧化：

苯酞类成分是川芎肾脏保护作用的有效部位，(E)-藁本内酯可增强Nrf2的活化、减少肾脏胶原沉积、对抗氧化应激造成的损伤来改善肾功能障碍，抑制肾纤维化进程，防止肾脏进一步硬化^[5]。这能够有效阻止慢性肾病进展至终末期肾病。

其抗氧化作用在治疗阿尔兹海默症过程中也有体现，主要是通过减轻氧化应激、改善线粒体功能，抑制神经细胞凋亡、调节内质网应激及自噬，抑制神经炎症等保护神经^[6]。

CAS号：81944-08-3

中文名称：(E)-藁本内酯

英文名称：(E)-Ligustilide

分子式：C₁₂H₁₄O₂

(E)-藁本内酯通过多靶点作用机制为脑血管疾病、骨关节炎、肾病及神经系统疾病提供了新的治疗思路，展现出不可忽视的应用潜力。普思生物国内首发现货(E)-藁本内酯对照品，为相关药物研究与开发提供可靠物质基础。

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