多靶点天然药物探索：人参皂苷Ro在糖尿病视网膜病变、脑缺血再灌注损伤等疾病中的分子机制与临床转化路径

人参皂苷Ro（Ginsenoside Ro）是人参（Panax ginseng C. A. Mey.）中一种具有良好活性的齐墩果烷型五环三萜类化合物。由于其广泛的药理活性，人参皂苷Ro在医药领域具有广阔的应用前景，特别是在治疗炎症性疾病、肿瘤、心血管疾病和神经退行性疾病方面。本文整理和总结近年来人参皂苷Ro的最新研究进展，以期为其进一步开发提供理论依据。同时，我司可提供百克级现货及定制化服务，能够为研究者提供坚实的物质基础。

基本信息

英文名：Ginsenoside Ro

中文名：人参皂苷Ro

CAS号：34367-04-9

结构式：

分子式：C₄₈H₇₆O₁₉

分子量：957.12g/mol

结构类型：Triterpenoids

溶解度：溶于甲醇、水、DMSO，不溶于乙腈

LogP：2.7

来源：人参（Panax ginseng C. A. Mey.）

药理活性作用

一、抗炎及抗氧化作用

l 糖尿病视网膜病变（DR）

人参皂苷Ro通过调节AGEs损伤内皮细胞中的线粒体氧化应激和自噬来保护内皮细胞。此外，还通过改善糖尿病小鼠视网膜厚度、减少血管增生及抗炎抗氧化作用改善DR进展。从作用机制而言，人参皂苷Ro促进Epac1介导的AMPK信号通路激活。^[1]

l 脑缺血再灌注损伤

人参皂苷Ro具有显著的抗氧化活性，通过激活Nrf2/HO-1信号通路，减少OGD/R诱导的SH-SY5Y细胞氧化应激和凋亡，表现出潜在的药用价值，可能成为治疗脑缺血再灌注损伤的一种前景药物。^[2]

l 骨关节炎（OA）

人参皂苷Ro通过抑制NF-κB信号通路，显著抑制了IL-1β诱导的大鼠软骨细胞的凋亡和炎症，具有作为OA治疗的潜在天然药物的潜力。^[3]

l 其他抗炎作用

在脂多糖（LPS）诱导的C57BL/6小鼠和RAW264.7巨噬细胞炎症模型中，人参皂苷Ro通过直接抑制TLR4信号通路发挥抗炎作用。^[4]

二、神经保护作用

l 阿尔兹海默症

人参皂苷Ro通过减少Aβ沉积、改善神经元凋亡和神经炎症，以及调控MAPK通路来实现改善空间探索能力、记忆认知功能。具有开发成为AD治疗药物的潜力。^[5][6]

图1 人参皂苷Ro治疗AD的研究过程示意图

l 肠-脑轴调节

人参皂苷Ro作为开心散（Kaixinsan, KXS）的重要活性成分，通过调节肠-脑轴实现神经保护作用。为KXS在防治阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病中的应用提供了理论依据。^[7]

图2 开心散（Kaixinsan, KXS）通过调节肠-脑轴实现神经保护作用研究示意图

三、血管保护作用

人参皂苷Ro通过抑制PI3K/Akt信号通路，显著抑制了血小板聚集、纤维蛋白原和纤连蛋白的结合以及血块回缩。这些发现表明人参皂苷Ro可能具有预防血栓形成和其他血小板介导的心血管疾病的潜力。[8]

此外，G-Ro通过减弱cPLA2的磷酸化和减少AA的释放来抑制TXA2的生成，从而对抗血栓素相关的血栓形成。这些发现为G-Ro作为抗血小板药物的潜在应用提供了理论依据。^[9]

四、抗癌作用

研究者通过酶转化将人参皂苷Ro转化为人参葡萄糖基齐墩果酸（GGO），通过抑制PI3K/AKT/HIF-1α信号通路，减少HIF-1α的核转位和VEGF的表达，从而抑制宫颈癌细胞的增殖和血管生成。^[10]

图3 GGO抑制宫颈癌细胞增殖和血管生成的机制

五、抗微生物作用

人参皂苷Ro通过抑制SopB和SopE2的活性，阻断RAC1/CDC42/ARP2/3信号通路，减少沙门氏菌（S. Typhimurium）的入侵和复制，从而改善小鼠的结肠炎症状。^[11]

普思生物可大量供应人参皂苷Ro，我司可提供百克级现货及公斤级定制。

性状：固体

颜色：白色

储藏条件：密闭、干燥、常温

供应规格：我司可提供百克级现货及公斤级定制

理化数据来源：普思生物官网、PubChem、HMDB

参考文献：

[1] Liu J, Zhang Y, Xu X, Dong X, Pan Y, Sun X, Luo Y. Ginsenoside Ro prevents endothelial injury via promoting Epac1/AMPK- mediated mitochondria protection in early diabetic retinopathy. Pharmacol Res. 2025 Jan;211:107562.

[2] 张苗苗,胡利明,周全,等.人参皂苷Ro对氧糖剥夺/复糖复氧诱导SH-SY5Y细胞损伤的保护作用及机制[J].中国神经免疫学和神经病学杂志,2025,32(01):35-41.

[3] Zhang XH, Xu XX, Xu T. Ginsenoside Ro suppresses interleukin-1β-induced apoptosis and inflammation in rat chondrocytes by inhibiting NF-κB. Chin J Nat Med. 2015 Apr;13(4):283-9.

[4] Xu HL, Chen GH, Wu YT, Xie LP, Tan ZB, Liu B, Fan HJ, Chen HM, Huang GQ, Liu M, Zhou YC. Ginsenoside Ro, an oleanolic saponin of Panax ginseng, exerts anti-inflammatory effect by direct inhibiting toll like receptor 4 signaling pathway. J Ginseng Res. 2022 Jan;46(1):156-166.

[5] Li T, Chen J, Xie Z, Fang J, Wu Q, Cao X, Chen Z, Wang Y, Fan Q, Wang Q, Liu J. Ginsenoside Ro ameliorates cognitive impairment and neuroinflammation in APP/PS1 mice via the IBA1/GFAP-MAPK signaling pathway. Front Pharmacol. 2025 Feb 24;16:1528590.

[6] Li Y, Wang T, Li H, Jiang Y, Shen X, Kang N, Guo Z, Zhang R, Lu X, Kang T, Li M, Hou Y, Wu Y. Targeting LKB1-AMPK-SIRT1-induced autophagy and mitophagy pathways improves cerebrovascular homeostasis in APP/PS1 mice. Free Radic Biol Med. 2025 Apr 1:S0891-5849(25)00195-9.

[7] Ren JL, Zhang XL, Zhao LJ, Wen GY, Liu JF, Meng QY, Yang Z, Song LL, Zhang YJ. Unveiling the neuroprotective mystery of Kaixinsan: identifying and validating the neuroprotective ingredients under the perspective of gut - brain axis regulation. J Asian Nat Prod Res. 2025 Mar 3:1-18.

[8] Kwon HW. Inhibitory Effects of Ginsenoside Ro on Clot Retraction through Suppressing PI3K/Akt Signaling Pathway in Human Platelets. Prev Nutr Food Sci. 2019 Mar;24(1):56-63.

[9] Shin JH, Kwon HW, Rhee MH, Park HJ. Inhibitory effects of thromboxane A2 generation by ginsenoside Ro due to attenuation of cytosolic phospholipase A2 phosphorylation and arachidonic acid release. J Ginseng Res. 2019 Apr;43(2):236-241.

[10] Liu S, Ai Z, Hu Y, Ren G, Zhang J, Tang P, Zou H, Li X, Wang Y, Nan B, Wang Y. Ginseng glucosyl oleanolate inhibit cervical cancer cell proliferation and angiogenesis via PI3K/AKT/HIF-1α pathway. NPJ Sci Food. 2024 Dec 19;8(1):105.

[11] Cui X, Wang Y, Liu Z, Zhao M, Zhu M, Yu W, Lu B, Xu H, Liu J, Liao N, Shi J, Peng D, Niu S, Shen J, Qiu J, Yu L. Ginsenoside Ro improves Salmonella Typhimurium-induced colitis through inhibition of the virulence factors SopB and SopE2 via the RAC1/CDC42/ARP2/3 pathway. FASEB J. 2024 Dec 13;38(24):e70282.