黄酮苷类成分的转化医学价值：木犀草苷在个性化营养治疗与药物开发中的双向探索

木犀草苷（Luteoloside）是一种广泛存在于菊花、金银花、油橄榄等植物中的黄酮苷类化合物。长期以来，关于糖苷和苷元类结构天然产物的生物活性研究一直是寻找有效临床药物的热点。木犀草苷在抗炎抗氧、抗肿瘤、神经保护、抗皮肤老化等方面表现出良好的生物活性。

基本信息

英文名： Luteoloside

中文名：木犀草苷

CAS号：5373-11-5

结构式：

分子式：C₂₁H₂₀O₁₁

分子量：448.38 g/mol

结构类型：Flavones/Flavanones

来源：金银花、菊花、油橄榄

溶解性：溶于DMSO、甲醇、不溶于乙腈、水

熔点：256 - 258℃

LogP：0.5

英文副名：Cynaroside

药理活性作用

一、细胞毒性：王伟等的研究表明，5μmol/L的木犀草苷（cynaroside，cyn组）与空白组（CK）对比，对THP-1单核巨噬细胞无细胞毒性作用（P＞0.05），且较木犀草素（luteolin，lut组）、荭草素（orientin，ori组）与异荭草素（homoorientin，homo组）细胞存活率更高。^[1]

二、抗炎作用

1.早发性年龄相关性黄斑变性（AMD）：木犀草苷能够调节AMD小鼠中失调的肠道微生物群和代谢物，从而通过抑制p53-p21-Rb1信号轴降低衰老相关分泌表型（SASP）因子。此外，木犀草苷能够显著改善视网膜结构及功能，减少炎症和氧化应激。为开发天然药物治疗干性AMD提供了理论和实验依据。^[2]

2.子宫内膜炎：木犀草苷通过双重机制（抑制TLR2/NF-κB炎症通路及调控凋亡相关蛋白）有效缓解金黄色葡萄球菌诱导的子宫损伤。其作用呈现剂量依赖性，且在高剂量（80 mg/kg）时效果接近或优于地塞米松。该研究为木犀草苷作为安全抗炎药物用于临床治疗子宫内膜炎提供了实验依据。^[3]

3.脓毒症：木犀草苷通过抑制HMGB1的核质转移及分泌，阻断下游TLR4/MyD88依赖的NF-κB和MAPKs信号通路激活，从而缓解过度炎症反应。该作用机制为脓毒症治疗提供了新靶点。^[4]

图一 热毒宁注射液（RDN）的核心效用成分木犀草苷的抗炎机制研究过程示意图

三、抗肿瘤作用

1.乳腺癌：木犀草苷在MCF-7乳腺癌细胞系中展现出了细胞毒性潜力，其半数抑制浓度（IC₅₀）值为3.98 mg/ml。^[5]

2.口腔癌：木犀草苷通过调节MMP-2表达和细胞外信号调节激酶（ERK）通路，有效降低了口腔癌细胞的迁移和侵袭能力。^[6]

3.结直肠癌：木犀草苷通过双重机制（线粒体凋亡通路激活和PI3K/AKT/mTOR通路抑制）抑制HCT116细胞增殖并诱导凋亡，其IC₅₀为44.1μM，可作为功能性膳食成分或个性化营养治疗的潜在候选物，为结直肠癌的天然药物开发提供理论依据。^[7]

图二 木犀草苷抑制HCT116细胞的机制示意图

四、神经保护

木犀草苷通过干扰Aβ1-42的疏水暴露和β-折叠形成，剂量依赖性地抑制纤维生成，同时将成熟纤维转化为无定形聚集体，显著降低细胞毒性和氧化应激。其作用机制与其他多酚类抑制剂（如EGCG）相似，但木犀草苷兼具抑制和分解双重作用。^[8]

五、心脏保护

木犀草苷通过多种机制在H9C2细胞中显示出对弥散性血管内凝血（DIC）的强大保护作用。它的主要作用之一是缓解线粒体功能障碍，特别是防止线粒体膜电位（ΔΨm）的破坏，这对于维持细胞功能至关重要。^[9]

图三 木犀草苷（LUTG）对弥散性血管内凝血（DIC）的保护作用机制

六、抗病毒作用

通过金银花药材中抗呼吸道病毒感染的黄酮类成分的定量研究中发现，木犀草苷具有很强的抗呼吸道合胞体病毒的活性，其IC50为5.2μg/mL，治疗指数为48.1，其治疗指数高于阳性对照药，而木犀草苷具有中等强度的抗呼吸道合胞体病毒的活性，其IC50为20.8μg/mL，治疗指数为10.7。^[10]

七、抗皮肤老化

木犀草苷降低胶原蛋白的分解和减少纤维细胞中 MMP-1 的合成，可能成为一种有效的抗皮肤老化治疗剂。^[11]

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性状：固体

颜色：黄色 

储藏条件：密闭、干燥、常温

供应规格：克级至公斤级供应，有成熟工艺，稳定供应

理化数据来源：普思生物官网、PubChem、HMDB

参考文献：

1. 王伟,何平,江小明.木犀草素及其黄酮苷的抗炎、抗氧化作用[J].食品科学,2020,41(17):208-215.
2. Song Y, Wei D, Wang Q, Guo J, Zhu Y, Shang E, Duan JA. Luteoloside mitigates premature age-related macular degeneration by suppressing p53-p21-Rb1 axis: Insights from transcriptomic analysis, serum metabolomics and gut microbiota analysis. J Pharm Biomed Anal. 2024 Sep 15;248:116296.
3. Wang X, Yuan T, Yin N, Ma X, Zhang Z, Zhu Z, Shaukat A, Deng G. Luteoloside Protects the Uterus from Staphylococcus aureus-Induced Inflammation, Apoptosis, and Injury. Inflammation. 2018 Oct;41(5):1702-1716.
4. Wang Z, Chen W, Li Y, Zhang S, Lou H, Lu X, Fan X. Reduning injection and its effective constituent luteoloside protect against sepsis partly via inhibition of HMGB1/TLR4/NF-κB/MAPKs signaling pathways. J Ethnopharmacol. 2021 Apr 24;270:113783.
5. Arvindekar A, Arvindekar S, Mali SN. et al. Unveiling promising bioactives for breast cancer: a novel approach for herbal-based drug discovery. Phytochem Rev (2024).
6. Velmurugan BK, Lin JT, Mahalakshmi B, Chuang YC, Lin CC, Lo YS, Hsieh MJ, Chen MK. Luteolin-7-O-Glucoside Inhibits Oral Cancer Cell Migration and Invasion by Regulating Matrix Metalloproteinase-2 Expression and Extracellular Signal-Regulated Kinase Pathway. Biomolecules. 2020 Mar 26;10(4):502.
7. Zhang J, Zhang XX, Zhang WW ,Thakur K, Zhang JG, Fan GS. Luteoloside induces apoptosis in human HCT116 colorectal cancer cells via mitochondrial and PI3K/AKT signaling pathways. Food Bioscience. 2024 Jul 13, 61:10.
8. Zhang D, Zhang J, Ma Z, Wu Q, Liu M, Fan T, Ding L, Ren D, Wen A, Wang J. Luteoloside inhibits Aβ1-42 fibrillogenesis, disintegrates preformed fibrils, and alleviates amyloid-induced cytotoxicity. Biophys Chem. 2024 Mar;306:107171.   
9. Pal C. Small Molecules Targeting Mitochondria: A Mechanistic Approach to Combating Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity. Cardiovasc Toxicol. 2025 Feb;25(2):216-247.
10. 管仁伟,曲永胜,顾正位,等.木犀草苷的药理作用研究[J].中国野生植物资源,2014,33(01):1-3.
11. 杨丽军,王丹丹,张允菲,等.金银花中木犀草苷的研究进展[J].中国医药导报,2017,14(24):58-61.